2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. TAM Receptor

TAM Receptor (TAM受体)

Tyro3; Axl; Mer

TAM 受体包括 Tyro3、Axl 和 Mertk 受体，是多种免疫细胞（包括 NK 细胞）表达的受体酪氨酸激酶 (RTK)。TAM 受体家族及其配体 Gas6 和 Protein S (PROS1) 是成熟免疫、神经和生殖系统中凋亡细胞最佳吞噬所必需的。

TAM 是三种同源 I 型受体酪氨酸激酶，由内源性配体 PROS1 和 GAS6 激活。这些配体可以激活 TAM 作为可溶性因子，或者反过来调理凋亡细胞 (AC) 上的磷脂酰丝氨酸 (PS)，并充当 AC 和 TAM 之间的桥接分子。TAM 的异常表达和激活与促进癌细胞的增殖和存活以及抑制抗肿瘤免疫有关。

TAM receptors, comprising of Tyro3, Axl and Mertk receptors, are receptor tyrosine kinases (RTKs) that are expressed by multiple immune cells including NK cells. The TAM family of receptors and their ligands Gas6 and Protein S (PROS1) are required for the optimal phagocytosis of apoptotic cells in the mature immune, nervous, and reproductive systems.

TAMs are three homologous type I receptor-tyrosine kinases that are activated by endogenous ligands, PROS1 and GAS6. These ligands can either activate TAMs as soluble factors, or, in turn, opsonize phosphatidylserine (PS) on apoptotic cells (ACs) and serve as bridging molecules between ACs and TAMs. Abnormal expression and activation of TAMs have been implicated in promoting proliferation and survival of cancer cells, as well as in suppressing anti-tumor immunity.

TAM Receptor 亚型特异性产品:

TAM Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-170954
    C-Met/Axl-IN-1 Inhibitor
    C-Met/Axl-IN-1 (Compound 22a) 是一种口服有效和选择性 II 型 c-Met/Axl 抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 10 nM。C-Met/Axl-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，具有较强的抗肿瘤活性。
    C-Met/Axl-IN-1
  • HY-15150G
    Bemcentinib (GMP) Inhibitor
    Bemcentinib (R428) GMP 是 GMP 级别的 Bemcentinib (HY-15150)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bemcentinib (R428) 是一种选择性具有口服活性的 Axl 抑制剂，IC50 为 14 nM。Bemcentinib 可抑制癌细胞迁移和侵袭。在细胞中，Bemcentinib 对 Axl 的选择性是 Abl 的 100 倍以上，对 TAM 家族激酶 Mer 和 Tyro3 的选择性分别为 50 倍和 100 倍以上。Bemcentinib 可阻断转移性乳腺癌模型中的肿瘤扩散并延长生存期。
    Bemcentinib (GMP)
  • HY-147579
    Axl-IN-12 Inhibitor
    Axl-IN-12 (实施例 2) 是一种有效的 AXL 抑制剂。Axl-IN-12 可用于增生性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥、癌症、病毒性传染病或其他哺乳动物疾病的研究。
    Axl-IN-12
  • HY-144706
    Axl-IN-3 Inhibitor
    Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
    Axl-IN-3
  • HY-N12041
    Axl-IN-16 Inhibitor
    Axl-IN-16 是 Axl 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。
    Axl-IN-16
  • HY-146596
    Axl-IN-5 Inhibitor
    Axl-IN-5 (compound 1) 是一种 AXL 抑制剂，IC50 为 283 nM。Axl-IN-5 具有抗癌作用。
    Axl-IN-5
  • HY-169208
    MerTK-IN-1 Inhibitor
    MerTK-IN-1 (compund 31) 是 MerTK 抑制剂，具有体内靶点结合能力。
    MerTK-IN-1
  • HY-162406
    UNC8969
    UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂，对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM，对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中，通过 5 mg/kg 静脉注射，UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2。
    UNC8969
  • HY-169517
    Protein kinase inhibitor 10 Inhibitor
    Protein kinase inhibitor 10 是一种蛋白激酶抑制剂，对 TAM 受体、FAK、KIT 的 IC50 分别为 28.9、13.6、2.41 μM。Protein kinase inhibitor 10 可抑制细胞异常和过度增殖，有望用于抗癌领域的研究。
    Protein kinase inhibitor 10
  • HY-12965B
    (Z)-S49076 hydrochloride Inhibitor
    (Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂，能在体内外阻断这些受体的下游信号传导，抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    (Z)-S49076 hydrochloride
  • HY-12432AR
    Gilteritinib hemifumarate (Standard) Inhibitor
    Gilteritinib hemifumarate (Standard） 是 Gilteritinib hemifumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gilteritinib (ASP2215) hemifumarate 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC50 分别为 0.29 nM/0.73 nM。
    Gilteritinib hemifumarate (Standard)
  • HY-W400801
    Denfivontinib hydrochloride Inhibitor
    Denfivontinib (G-749) hydrochloride 是一种 AXL 抑制剂，与 PD-1 抑制剂 Pembrolizumab (HY-P9902) 有协同抗肿瘤效应。Denfivontinib 能够增强 NOD 样受体通路，从而促进了 NLRP3 炎症小体的形成。
    Denfivontinib hydrochloride
  • HY-177332
    SLC-391 Inhibitor
    SLC-391 是一种选择性的、具有口服活性 AXL 抑制剂，IC50 为 9.6 nM。SLC-391 具有抗病毒活性。
    SLC-391
  • HY-164382
    ER-851 Inhibitor
    ER-851 是一种具有口服活性的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 100 nM。ER-851 具有抗肿瘤活性。
    ER-851
  • HY-104075
    R916562 Inhibitor
    R916562 是口服有效的，选择性的 Axl/VEGF-R2 双抑制剂，IC50 分别为 136 nM 和 24 nM。R916562 具有抗血管生成和抗癌转移作用。
    R916562
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
TAM Receptor Isoform Comparison

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